AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol
AZD8055(AZD-8055)
CAS: 1009298-09-2
化学式: C25H31N5O4
| 中文名 | AZD8055 |
| 英文名 | AZD-8055 |
| 别名 | 化合物EZATIOSTAT ATP竞争性MTOR抑制剂(AZD-8055) [5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇 [5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇 |
| 英文别名 | CS-1935 AZD8055 AZD8055 AZD-8055 AZD 8055. [5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[ (5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate {5-[2,4-Bis-(3-methyl-morpholin-4-yl)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy-phenyl}-methanol AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol Propanoic acid, 2,2-dimethyl-, [5-(2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl]methyl ester AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol |
| CAS | 1009298-09-2 |
| 化学式 | C25H31N5O4 |
| 分子量 | 465.54 |
| 密度 | 1.248 |
| 熔点 | 204 - 207°C |
| 沸点 | 694.3±65.0 °C(Predicted) |
| 水溶性 | Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达30 mg/ml) |
| 酸度系数 | 14.20±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
| 外观 | 黄色粉末。 |
| 颜色 | Yellow |
| 体外研究 | AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖， IC50分别为53, 50，和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。 AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。 AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50 为24.7 nM，且在EFS 分布时诱导产生明显区别。 |
| 体内研究 | AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。 AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K，和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29335990 |
AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.148 ml | 10.74 ml | 21.48 ml |
| 5 mM | 0.43 ml | 2.148 ml | 4.296 ml |
| 10 mM | 0.215 ml | 1.074 ml | 2.148 ml |
| 5 mM | 0.043 ml | 0.215 ml | 0.43 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol - 靶点
mTOR是一种酶，可以通过调节细胞的代谢、生长和增殖等过程来影响细胞的功能。mTOR是一个重要的信号通路蛋白质，它参与了多种生物学过程，包括细胞增殖、蛋白质合成、自噬、代谢调节等。
AZD8055通过抑制mTOR蛋白质的活性来发挥其药效。它可以通过与mTOR蛋白质结合并抑制其酶活性，从而干扰细胞内mTOR信号通路的正常功能。这种抑制作用可以进一步影响细胞的代谢、增殖、生长和自噬等过程，从而对癌细胞的生长和增殖产生抑制作用。
AZD8055对mTOR的选择性较强，同时也能够抑制与mTOR相关的另一种酶（PI3K），从而在治疗中具有广泛的应用前景。
AZD8055通过抑制mTOR蛋白质的活性来发挥其药效。它可以通过与mTOR蛋白质结合并抑制其酶活性，从而干扰细胞内mTOR信号通路的正常功能。这种抑制作用可以进一步影响细胞的代谢、增殖、生长和自噬等过程，从而对癌细胞的生长和增殖产生抑制作用。
AZD8055对mTOR的选择性较强，同时也能够抑制与mTOR相关的另一种酶（PI3K），从而在治疗中具有广泛的应用前景。
最后更新：2024-04-09 01:59:50
AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol - 体外研究
AZD8055是一种新型的靶向蛋白激酶mTOR抑制剂，被广泛应用于癌症的体外研究中。mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）是一个重要的细胞信号转导蛋白，调节细胞生长、增殖和存活等多种生物过程。
体外研究表明，AZD8055能有效抑制mTOR的活性，阻断细胞信号转导通路中的关键步骤，从而抑制细胞的增殖和迁移能力。AZD8055还能通过诱导细胞凋亡（程序性细胞死亡）促进肿瘤细胞的死亡。
一项体外研究显示，AZD8055在多种肿瘤细胞系中表现出较高的抗增殖活性。例如，在人类乳腺癌细胞系中，AZD8055能抑制细胞增殖，并且导致细胞周期的阻滞，使细胞停留在G1阶段，从而抑制细胞的分裂和扩增。在人类肺癌细胞系中，AZD8055能抑制细胞的迁移和侵袭能力，抑制肿瘤的转移和扩散。
AZD8055还在其他体外研究中展现出了对其他类型癌症细胞的抗增殖和抗转移能力。例如，在黑色素瘤（一种恶性皮肤肿瘤）细胞系中，AZD8055能够抑制细胞的增殖和迁移，并通过抑制Akt/mTOR信号通路影响细胞的存活和增殖。
需要进一步的研究来评估其在临床应用中的安全性和疗效。
体外研究表明，AZD8055能有效抑制mTOR的活性，阻断细胞信号转导通路中的关键步骤，从而抑制细胞的增殖和迁移能力。AZD8055还能通过诱导细胞凋亡（程序性细胞死亡）促进肿瘤细胞的死亡。
一项体外研究显示，AZD8055在多种肿瘤细胞系中表现出较高的抗增殖活性。例如，在人类乳腺癌细胞系中，AZD8055能抑制细胞增殖，并且导致细胞周期的阻滞，使细胞停留在G1阶段，从而抑制细胞的分裂和扩增。在人类肺癌细胞系中，AZD8055能抑制细胞的迁移和侵袭能力，抑制肿瘤的转移和扩散。
AZD8055还在其他体外研究中展现出了对其他类型癌症细胞的抗增殖和抗转移能力。例如，在黑色素瘤（一种恶性皮肤肿瘤）细胞系中，AZD8055能够抑制细胞的增殖和迁移，并通过抑制Akt/mTOR信号通路影响细胞的存活和增殖。
需要进一步的研究来评估其在临床应用中的安全性和疗效。
最后更新：2024-04-09 20:52:54
AZD 8055 [5-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol - 体内研究
AZD8055是一种靶向蛋白酶慢阻滞剂，在体内研究中已经得到广泛应用。它可抑制mTORC1和mTORC2蛋白复合物的活性，从而干扰细胞的增殖和生存信号传导。
一项体内研究表明，AZD8055能够抑制多种癌细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡。该化合物还能够抑制血管生成过程，阻碍肿瘤的营养供应。AZD8055被认为具有潜在的抗肿瘤活性。
例如，该化合物在体内的生物活性和代谢动力学等方面需要进一步研究。还需要评估其在体内的毒性和不良反应。
一项体内研究表明，AZD8055能够抑制多种癌细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡。该化合物还能够抑制血管生成过程，阻碍肿瘤的营养供应。AZD8055被认为具有潜在的抗肿瘤活性。
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最后更新：2024-04-09 20:52:54
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